兰索拉唑

药品名称:

兰索拉唑

剂型及规格:

15mg/30mg

适应症:

胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征(Zollinger-Ellison症候群)

项目介绍:

本品为苯并咪唑类化合物,口服吸收后转移至胃粘膜,在酸性条件下转变为活性体结构,此种活性物与质子泵((H++K+)-ATPase)的SH基结合,从而抑制该酶的活性,故能抑制胃酸的分泌。

药物试验

1.(H++K+)-ATPase活性抑制作用兰索拉唑可抑制狗胃粘膜内微粒体的(H++K+)-ATPase活性(体外实验)。

2.壁细胞酸生成抑制作用兰索拉唑对狗胃粘膜离体壁细胞由组胺、乙酰胆碱及胃泌素的刺激所产生的酸分泌,皆具有抑制作用(体外实验)。

3.胃酸分泌抑制作用1)对胃泌素刺激引起的酸分泌:于健康成人,1天1次兰索拉唑30mg口服给药,连续7天,可明显地抑制由胃泌素引起的酸分泌,且此作用能持续24小时。2)对胰岛素刺激引起的酸分泌:于健康成人,1天1次兰索拉唑30mg口服给药,连续7天,可明显地抑制由胰岛素引起的酸分泌。3)对夜间的酸分泌:于健康成人,1天1次兰索拉唑30mg口服给药,连续7天,具有明显地抑制夜间胃酸分泌的作用。4)对24小时的酸分泌:于健康成人24小时胃液采样试验,以1天1次兰索拉唑30mg口服给药连续7天,24小时的胃酸分泌明显地受到抑制。5)24小时胃内pH值的监测:对健康成人以及十二指肠溃疡患者,以1天1次兰索拉唑30mg口服给药连续7天,24小时的胃酸分泌皆明显地受到抑制。6)24小时下部食道pH值的监测:于反流性食管炎患者,以1天1次兰索拉唑30mg口服给药连续7天~9天,对胃食管反流现象,有明显地抑制作用。7)对大白鼠及胃pouch狗的胃酸分泌:本药对于大白鼠的基础酸分泌和因组胺、胃泌素、氨基甲酰基胆碱、2-脱氧-D-葡萄糖或水浸应激试验(waterimmersionstress)所引起的酸分泌均能明显且持续地抑制(在十二指肠内)。对胃pouch狗因各种刺激所引起的酸分泌,本药亦有明显且持续地抑制作用,在反复给药期间,均能显示稳定的酸分泌抑制作用(经口给药)。

4.慢性溃疡的治愈促进作用于大白鼠的实验,兰索拉唑能明显地促进由醋酸引起的慢性胃炎及十二指肠溃疡的愈合(经口给药)。

5.溃疡形成的抑制作用于大白鼠的实验,对因水浸应激试验、阿司匹林或乙醇引起的胃溃疡,及因mepirisol或半胱胺引起的十二指肠溃疡,和反流性食管炎皆有明显的抑制作用(经口或十二指肠内给药)。